恩曲替尼（商品名：Rozlytrek）是由瑞士罗氏制药公司研发的口服酪氨酸激酶扼制剂，适用于经FDA批准检测确诊的ROS1阳性升沉性非小细胞肺癌（NSCLC）成东说念主患者，以及NTRK基因会通阳性的1个月及以上儿童和成东说念主实体瘤患者。

适当症

恩曲替尼（Rozlytrek）是一种激酶扼制剂，适用于治愈以下疾病：

ROS1 阳性升沉性非小细胞肺癌（NSCLC）成东说念主患者：需经好意思国食物药品监督惩处局（FDA）批准的检测方法阐述存在 ROS1 阳性。

佩戴 NTRK 基因会通的实体瘤患者（成东说念主及 1 个月以上儿科患者）：需赋闲以下条款：

张开剩余80% 经 FDA 批准的检测方法阐述存在神策动养性酪氨酸受体激酶（NTRK）基因会通，且无已知赢得性耐药突变； 肿瘤为升沉性，或手术切除可能导致严重并发症； 既往治愈后疾病推崇，或无镇定的替代治愈决策。

本适当症基于肿瘤缓解率柔软解抓续时期，通过加快审批设施获批。该适当症的抓续批准可能取决于考据性覆按中对临床获益的阐述和态状。

用法用量

患者弃取：应左证患者是否存在 ROS1 重排或 NTRK 基因会通来细目是否使用本品治愈。

治愈前评估：运愚弄用恩曲替尼前，需评估左心室射血分数（LVEF）、血清尿酸水平、QT 间期及电解质。

剂型弃取：可弃取口服胶囊、制备为口服混悬液的胶囊，或口服颗粒剂。

给药形态：恩曲替尼、制备为混悬液的胶囊或颗粒剂均为逐日口服一次，可与食物同服或空心服用。

ROS1 阳性非小细胞肺癌成东说念主患者剂量：逐日口服 600mg。

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NTRK 基因会通阳性实体瘤患者剂量：

成东说念主：逐日口服 600mg。 儿科患者：保举剂量左证年齿和体名义积（BSA）细目，具体如下：

并吞用药剂量调遣：若无法幸免与中度或强效 CYP3A 扼制剂联用，需调遣恩曲替尼剂量。

不良响应

发生率≥20% 的常见不良响应包括：疲钝、便秘、味觉阻止、水肿、头晕、泻肚、恶心、嗅觉相配、呼吸贫瘠、肌痛、领路阻止、体重增多、咳嗽、吐逆、发烧、重要痛和见解阻止。

禁忌症

尚未明确。

堤防事项

1.充血性心力枯竭（CHF）

运愚弄用恩曲替尼前，需评估左心室射血分数（LVEF）；治愈时期需监测患者是否出现充血性心力枯竭的临床体征和症状。

关于并吞心肌炎（不管是否伴射血分数裁汰）的患者，可能需要通过磁共振成像（MRI）或腹黑活检确诊。

若出现新发或加剧的充血性心力枯竭，应暂停使用恩曲替尼，再行评估 LVEF 并选拔妥贴的药物治愈；左证充血性心力枯竭严重进度或射血分数下落情况，裁汰剂量或遥远停用本品。

2.核心神经系统（CNS）影响

使用恩曲替尼可能出现核心神经系统不良响应，包括领路阻止、情态相配、头晕和寝息阻止。左证不良响应严重进度，可暂停用药，待症状改善后以原剂量或裁汰剂量再走运行治愈，或遥远停用本品。

3.骨骼骨折

恩曲替尼会增多骨折风险，若患者出现骨折干系体征或症状，应实时评估。

4.肝毒性

治愈第一个月时期，需每 2 周监测一次肝功能探究（包括丙氨酸氨基升沉酶 ALT、天冬氨酸氨基升沉酶 AST），之后每月监测一次，必要时左证临床情况调遣监测频率。

左证肝毒性严重进度，可暂停用药或遥远停用本品；若暂停用药，归附治愈时需左证严重进度以原剂量或裁汰剂量给药。

5.高尿酸血症

运愚弄用恩曲替尼前需评估血清尿酸水平，治愈时期依期复查；监测患者是否出现高尿酸血症干系体征和症状。

左证临床需要，可启动降尿酸药物治愈；若出现高尿酸血症体征或症状，应暂停使用本品，待症状改善后左证严重进度以原剂量或裁汰剂量归附治愈。

6.QT 间期延迟

关于存在 QT 间期延迟风险或已出现 QT 间期延迟的患者，需密切监测。治愈前及治愈时期需依期评估 QT 间期和电解质。

左证 QT 间期延迟严重进度，可暂停用药，待归附后以原剂量或裁汰剂量再走运行治愈，或遥远停用本品。

7.见解阻止

若患者出现新发见解变化或影响泛泛生存的见解改换，应暂停用药，直至症状改善或平稳；必要时进行眼科评估。症状改善或平稳后，不错原剂量或裁汰剂量归附治愈。

8.胚胎 - 胎儿毒性

本品可能对胎儿变成伤害。提倡有生殖后劲的女性了解本品对胎儿的潜在风险，并在治愈时期使用有用的避孕步伐。

药物互相作用

1.中度和强效 CYP3A 扼制剂

关于 2 岁及以上的成东说念主和儿科患者，若无法幸免与中度或强效 CYP3A 扼制剂联用，需裁汰恩曲替尼剂量。

关于 2 岁以下的儿科患者，应幸免与本品联用。

2.中度和强效 CYP3A 指导剂

应幸免与恩曲替尼联用。

3.延迟 QT 间期的药物

应幸免与恩曲替尼联用。

药物过量

尚未明确。

发布于：山东省